Levetiracetam (Keppra) este un medicament nootropic antiepileptic de a doua generație.
La nivel mondial, levetiracetam-ul este cel mai frecvent aprobat ca tratament adjuvant al convulsiilor parțiale cu sau fără generalizare secundară.
Alte indicații aprobate includ:
- tratamentul în monoterapie al convulsiilor cu debut parțial cu sau fără generalizare secundară
- tratamentul adjuvant al convulsiilor mioclonice asociate cu epilepsia mioclonică juvenilă și crizele tonico-clonice generalizate primare asociate cu epilepsia generalizată idiopatică.
Levetiracetam-ul are o structură nouă și mecanisme unice de acțiune. Spre deosebire de alte nootropice, mecanismele de acțiune ale levetiracetamului par să implice legarea neuronală de proteina 2A a veziculelor sinaptice, inhibând eliberarea de calciu din depozitele intraneuronale, opunându-se activității modulatorilor negativi ai curenților legați de GABA și glicină și inhibând activitatea sincronizată excesivă între neuroni.
În plus, levetiracetam-ul inhibă canalele de calciu de tip N.
Levetiracetam-ul este asociat cu absorbție rapidă și completă, biodisponibilitate orală ridicată, metabolism minim care constă în hidroliza grupului de acetamide și în primul rând eliminare renală.
Nu are potențialul de inducere a izoenzimei citocromului P450 și nu este asociat cu interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic cu alte medicamente.
Eficacitatea levetiracetam-ului oral cu eliberare imediată în controlul convulsiilor a fost stabilită în numeroase studii randomizate, multicentrice la pacienții cu epilepsie.
Levetiracetam-ul adjuvant a redus frecvența convulsiilor la copii și adulți cu convulsii refractare cu debut parțial într-o măsură semnificativ mai mare decât placebo.
Monoterapia cu levetiracetam a fost neinferioară celei cu carbamazepină cu eliberare controlată în controlul convulsiilor la pacienții cu crize convulsive cu debut parțial nou diagnosticați.
Levetiracetamul a oferit, de asemenea, controlul crizelor comparativ cu placebo, ca terapie adjuvantă la pacienții cu epilepsie generalizată idiopatică cu convulsii mioclonice sau convulsii tonico-clonice generalizate.
În plus, pacienții cărora li s-a administrat levetiracetam pe cale orală au prezentat îmbunătățiri ale măsurătorilor calității vieții legate de sănătate în comparație cu cei cărora li s-a administrat placebo.
Deși evenimentele adverse apărute în timpul tratamentului au fost raportate frecvent în studiile clinice cu levetiracetam.
Proporția globală de pacienți care au prezentat cel puțin un eveniment advers apărut în urma tratamentului a fost în mare măsură similară în grupurile de tratament cu levetiracetam și placebo, majoritatea evenimentelor fiind uşoare până la moderate ca severitate.
Levetiracetamul nu este asociat cu tulburări cognitive sau cu creșterea în greutate indusă de medicamente, dar a fost asociat cu efecte adverse comportamentale la unii pacienți.
Piracetamul și levetiracetamul, sunt derivați de pirolidonă care au structuri chimice similare, dar au profiluri farmacologice distincte și utilizări clinice diferite.
Deși modul de acțiune al acestor medicamente nootropice nu a fost pe deplin elucidat, ele nu interacționează cu neurotransmisia inhibitorie, excitatoare sau nu modifică excitabilitatea membranei.
